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拉呋替丁胶囊(替乐)

【成 份】:本品主要成份为拉呋替丁
【性 状】:内容物为白色或类白色颗粒。
【功能主治】: 用于胃溃疡和十二指肠溃疡。
【规 格】5mg。

【用法用量】成人口服,一次10mg(2粒),一日2次。餐后或睡前服用。

【不良反应】

据日本报道,在1287例研究中,不良反应总发生率2.5%(32例),主要不良反应为便秘(2例),22例出现实验室检查值异常。

(一)可能出现的严重不良反应

1.肝功能损害:可能出现伴AST、ALT,r-GTP等升高的肝功能损害和黄疸症状。所以需密切观察.一旦出现上述异常情况应立即停药,给予相对应的处理。

2.粒细胞减少症、血小板减少:有可能出现粒细胞减少(早期症状:咽喉疼痛、全身倦怠、发热等)和血小板减少。一旦出现上述异常情况应立即停药,给予相应的处理。

(二)可能出现的与其它H:受体阻滞药类似的严重不良反应:

    文献报道,H2受体阻滞药可能引起休克、过敏样症状、全血细胞减少、再生障碍性贫血、血小板减少、间质性肾炎、Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死症(Lycll综合征)、横纹肌溶解症、房室传导阻滞和不全收缩等。

    (三)其它的不良反应:

    可能出现下列不良反应。一旦出现下述异常应给予相应地减量、停药等适当处理。


类别/发生率

0.1—<5%

<0.1%

不详

过敏症状



皮疹、荨麻疹、瘙痒

血液

白细胞数增加

嗜血性细胞数增加、白细胞数减少、红细胞数减少、红细胞压机减少

Hb降低

肝脏

AST、ALT、AL-P、rGTP总胆红素升高

LDH、TTT升高


肾脏

尿蛋白异常

BUN升高


精神神经系统


头痛、失眠、嗜睡

可逆性精神错乱、幻觉、眩晕

循环系统


心悸、发热感、潮热


消化系统

便秘

腹泻、大便硬结

恶心、呕吐、腹部膨胀感、食欲不振

其他

血清尿酸升高、CL升高

月经延迟、血钠升高、血钾降低

乳房女性化

【禁    忌】本品禁用于已知对本品或其中成分过敏者。

【注意事项】

下列患者慎用:

     1、有药物过敏史的患者慎用;

     2、老年患者、肝和肾功能损害患者(有加重症状的可能性)慎用;

     3、透析患者慎用;

     4、治疗前应证实胃溃疡为良性,用药后改善的胃溃疡症状并不排除胃癌的可能性。

【孕妇及脯乳期妇女用药】

    对妊娠或怀疑妊娠的妇女。除非治疗上可能的获益大于对胎儿的危险.否则妊娠妇女不应服用本药物(妊娠中给药有关安全性尚未确立)

   授乳期妇女,给药期间应停止授乳(动物试验发现拉吠替丁存在于乳汁中)。

【儿童用药】对儿童有关安全性尚未确立,无使用经验。

【老年用药】一般高龄者的生理机能减低,需注意用量、给药间隔期,在密切观察下慎重给药。

【药物相互作用】尚不明确。

    其它H2受体阻滞药能与细胞色素P450结合,从而降低肝微粒体药物代谢酶的活性,因此本品与华法林、苯妥英钠、茶碱、苯巴比妥、安定或普奈洛尔和西咪替丁合用时应注意。

【药物过量】  

    健康成人单次口服拉呋替丁160mg(Cmax 1666ng/ml)及1次60mg,一日2次,共8日反复口服(Cmax 804ng/ml),未见血压等变化。尚无其他相关药物过量资料。

【药理毒理】  

药理作用

    拉呋替丁为H2受体阻滞药,可持续抑制胃酸分泌;作用于胃粘膜辣椒素敏感的传入神经元,发挥胃粘膜保护、促进粘膜修复、增加胃粘膜血流量及增加胃粘液分泌的作用。

    毒理研究

    遗传毒性:细菌诱变试验、小鼠微核试验结果阴性。加入代谢活化系统时,哺乳动物培养细胞试验结果阳性。人淋巴细胞试验结果可疑阳性。

    生殖毒性:

(1)大鼠妊娠前及妊娠早期给药:对动物交配、受孕能力及胎仔无影响。拉呋替丁对亲代无毒性反应剂量(NOAEL)为1000mg/kg/天,生殖能力NOAEL为300mg/kg/天;对子代NOAEL为300mg/kg/天。

(2)大鼠和家兔胚胎器官形成期给药:未发现对分娩、哺育有影响及对胎仔的致畸性。拉吠替丁对亲代大鼠NOAEL为100mg/kg/天,生殖能力NOAEL为1000mg/kg/天,对子代NOAEL为1000mg/kg/天。拉映替丁对亲代家兔NOAEL为30mg/kg/天,生殖能力NOAEL为300mg/kg/天,对子代NOAEL为300mg/kg/天。

    (3)大鼠围产期给药:对母鼠分娩、喃育及胎仔无影响。拉呋替丁对亲代大鼠NOAEL为100mg/kg/天,生殖能力NOAEL为300mgJkg/天,对子代NOAEL为300mg/kg/天。

致癌性:小鼠78周,大鼠104周致癌试验结果为阴性。

【药代动力学】

    健康男性志愿者空腹单次口服拉呋替丁10mg时,Tmax为0.8±0.1小时、Cmax为174±20ng/ml,  T1/2β为3.30±0.39小时、AUC0-24hr,为793±85ng·hr/ml。进食状态下的Tmax明显延长,但进食对Cmax,AUC和生物利用度无明显影响。

    空腹时口服拉呋替丁10mg,给药24小时内原形药物、代谢物M-4, M-7及M-9的尿中排泄率分别为10.9±1.5%,1.7±0.2%.7.5±0.8%及0.3±0.1%,人尿中总排泄率为给药量的20%。体外研究中,拉呋替丁主要通过细胞色素P450同功酶代谢,代谢物M-4及M-9的生成与CYP3A4的参与有关,代谢物M-7的生成与CYP3A4和CYP2D6的参与有关。在浓度为3μg/ml时,人血浆蛋白结合率为88.0±1.2%。

特殊人群:

   高龄者:对于高龄者,肾功能正常者(Cr平均值88.0± 9.4ml/min)与肾功能减低倾向者(Cr20-60m1/min,平均值45.2±7.8m1/min)比较,血中浓度变化无差异。

   透析患者:透析患者与健康成人相比,其非透析时血中原形药物Cmax升高2倍,Tuz约延长2倍,AUCf曾加3倍。经血液透析,拉肤替丁被清除7-18%。

【贮 藏】遮光、密闭、在阴凉干燥处(不超过20°C)保存。

【包装】聚氯乙烯 / 聚偏二氯乙烯固体药用复合硬片、药用包装铝箔包装。10粒 / 板,1板 / 盒;12粒 / 板,1板 / 盒,2板 / 盒。

【有 效 期】18个月。

【执行标准】国家食品药品监督管理总局国家药品标准 YBH01202007-2014Z

【批准文号】 国药准字H20123001